kimia medisinal 9
Prodrug atau pra-obat, merupakan senyawa obat yang awalnya tidak aktif, setelah mengalami proses metabolisme di tubuh menghasilkan metabolit aktif. Memiliki sifat labil, berubah melalui proses kimia atau enzimatik, menjadi senyawa aktif, kemudian berinteraksi dengan reseptor menghasilkan respons farmakologis.
Di dalam video dijelaskan bahwa perubahan pra-obat menjadi obat bisa terjadi sebelum, sesaat, atau bahkan sesudah absorpsi dimana hal itu bergantung pada jumlah enzim yang mengaktifkan senyawa pra-obat tersebut. Nah bagaimana klasifikasi dari jumlah enzim yang menyebabkan berubahnya pra-obat menjadi obat yang terjadi sebelum absorbsi, sesaat absorbsi dan sesudah absorbsi? serta jenis enzim apakah yang menyebabkan perubahan pra-obat menjadi obat tersebut?
ReplyDeleteMetabolisme obat dibagi menjadi tiga fase. Pada fase I, enzim seperti sitokrom P450 oksidase memulai gugus reaktif atau polar pada xenobiotik. Senyawa termodifikasi ini kemudian terkonjugasi menjadi senyawa polar dalam reaksi fase II. Reaksi ini kemudian dikatalisis oleh enzim transferase seperti glutation S-transferase . Akhirnya, pada fase III, xenobiotik terkonjugasi dapat diproses lebih lanjut, sebelum dikenali oleh transporter efflux dan dipompa keluar dari sel.
Delete